天气渐凉,但当下硼中子俘获治疗(下称BNCT)热度持续升温。继第19届西班牙国际中子俘获治疗大会与2021厦门国际BNCT发展研讨会后,10月16日,又一学术盛宴-中国化学会第三届全国硼化学会议在苏州隆重召开。BNCT成为本届硼化学会议的焦点话题,中硼医疗受邀参会做主旨报告,与专家们共同探讨硼化学与BNCT融合发展的未来。
处同一起跑线,中国BNCT令人期待
硼是一种用途广泛的化学元素,原子序数为5,硼及其化合物由于独特的性质,广泛应用于生物医药、化工、农业等多个领域。BNCT是其在医学上最受瞩目的前沿应用之一。
中科院高能物理研究所陈和生院士在主大会报告中回顾了BNCT基本原理与优势,由于非放射性的硼10同位素具有很高的热中子吸收截面,当受到中子照射后,硼10会发生核裂变反应,产生具有高传能线密度(LET)的α粒子和7LI粒子。这就是BNCT的基本原理。作为放射与药物结合的二元、靶向、细胞级精准放疗,BNCT肿瘤杀伤力强,仅需1-2次照射,对于复发、晚期肿瘤具有显著治疗优势。
陈和生院士详细介绍了国内外硼中子发展现况,并指出,在硬件方面,我国相关技术水平与国外已处于同一起跑线上,掌握了BNCT设备的核心技术,希望在药物上,能够有更多的硼化学专家加入,构建开放交叉的研究体系与机制,共同推动BNCT创新发展。
BPA仍是临床主流,新药研发任重道远
在BNCT治疗中,将足量的硼10选择性递送到肿瘤细胞内是治疗成功的关键。截至目前,仅有巯基十一碳氢十二硼烷钠盐 (BSH) 和 4-二羟基硼酰基苯丙氨酸 (BPA) 被美国食品及药物管理局批准用于BNCT临床试验。其中,BPA于去年3月在日本正式获批上市应用,是当前BNCT主要的硼携带剂。但由于肿瘤和正常组织的聚集比以及靶向性等原因,BPA仍然难以释放BNCT全部治疗潜力。
北京大学刘志博教授介绍了以提高肿瘤特异性和摄取量为目标的新一代硼药研发趋势,包括具有多模态成像功能诊疗一体分子、功能富硼大分子以及能够与免疫联合的药物。虽然我国研究人员在新型硼药上做了大量研究,但BNCT硼药只有和中子联合作用才能发挥药效,受限于过往长时间中子束流平台的不足,同时与一般治疗药物相比,评价体系又有很大不同,导致这些新分子几乎只停留在结构设计与基础探索研究,发展遇瓶颈。
中硼发出邀请,愿携手共发展
关于我国新型硼药研发困境,中硼医疗刘渊豪侧重介绍了新硼药研发中的几个关键要素与误区,包括重新定义“剂量”概念、药代动力学及药物微观分布的重要性等。最后更带来好消息,厦门加速器BNCT临床示范基地——厦门弘爱BNCT中心已经建成,正进行全性能测试和动物实验,全力推动临床进程。同时厦门BNCT中心将对国内外硼药研究者开放,基于中硼团队过去在剂量研究、放射生物学以及药效评价上的系统经验,协同加速新药转化。
刘渊豪教授表示,“BNCT的独特优势源于其是一项复杂的系统工程,这项技术注定离不开医学物理、化学、药学、放射生物、临床医学等共同参与。厦门BNCT中心除了未来临床治疗服务外,设计之初便考虑了其持续创新的研究平台定位,配套了化学、医学物理以及生物评价实验室,我们愿意用开放发展的态度与在座化学家一道联合攻关,与相关领域同仁携手,共同将BNCT优势发挥到最大能量造福患者。”